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Amikacin (Amikacin)

La amikacina es un agente antibacteriano semisintético del grupo de la generación de aminoglucósidos III. El antibiótico tiene un amplio espectro de acción: actúa de forma bactericida en microorganismos gramnegativos y grampositivos. El fármaco tiene una actividad bactericida bastante alta, pero debido a su toxicidad, no se usa ampliamente en este momento. Este manual de instrucciones contiene información de familiarización sobre indicaciones, contraindicaciones, régimen de tratamiento y efectos secundarios.

Farmacocinética

Se diferencia poco de otros fármacos antibacterianos de este grupo. Después de la administración al cuerpo, la amikacina tiene una alta biodisponibilidad, está bien distribuida en el líquido extracelular, se acumula en las células del músculo cardíaco, los pulmones, el hígado, el bazo, los riñones, el tejido muscular y otros órganos con un suministro intensivo de sangre. En el cuerpo no sufre cambios asociados con el metabolismo. La mayor parte de la droga se excreta en la orina.

  1. Lesiones infecciosas del cerebro y la médula espinal.
  2. Infecciones de los órganos urinarios y genitales (cistitis, uretritis, pielonefritis).
  3. Enfermedades infecciosas de las partes superiores e inferiores del sistema respiratorio (neumonía, pleuritis, bronquitis).
  4. Infecciones de la piel (heridas purulentas, úlceras por presión, quemaduras infectadas y lesiones ulcerativas de la piel).
  5. Procesos infecciosos generalizados de la sepsis.
  6. Infecciones severas de huesos, articulaciones.
  7. Lesiones infecciosas del revestimiento del corazón.
  8. Tuberculosis (como parte de la terapia de combinación).

Características de uso y dosis.

El esquema de uso de Amikacin tiene sus propias características:

  1. Niños a partir de 6 años y adultos: 5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas, es decir, 4 veces al día, o 7,5 mg por kg de peso corporal cada 12 horas, es decir, 2 veces al día.
  2. Niños de los primeros días de vida 7,5 mg por 1 kg de peso corporal, las inyecciones se realizan con un intervalo de 18 horas.

El fármaco se administra por vía intravenosa o intramuscular. Duración del curso El tratamiento depende de la vía de administración:

  • Con terapia intravenosa - 7 días (un promedio de 14 a 28 inyecciones).
  • Para intramuscular: hasta 10 días (un promedio de 20 a 40 inyecciones).

La amikacina en los últimos años se usa más a menudo como parte de la terapia de combinación para la tuberculosis que en el tratamiento de otras lesiones infecciosas como un fármaco independiente.

La tuberculosis - Esta es una enfermedad infecciosa, clasificada como enfermedades socialmente importantes, que afecta principalmente a los pulmones, caracterizada por una forma abierta y cerrada de manifestación. El tratamiento de la tuberculosis en las últimas décadas se ha convertido en una tarea difícil debido al hecho de que el agente causal de la enfermedad, la varita de Koch, ha desarrollado resistencia a los medicamentos (resistencia) a muchos medicamentos antibacterianos.

Para el tratamiento de la tuberculosis. Se utilizan varios medicamentos antituberculosos altamente eficaces. Los principales son: estreptomicina, isoniazida, pirazinamida, rifampicina, etambutol. Estos son medicamentos para tratar la tuberculosis de primera línea.

Si el tratamiento de la enfermedad con medicamentos antituberculosos de primera línea no produce resultados clínicos o el efecto es insuficiente, entonces se prescriben. Medicamentos de segunda línea - medicamentos antituberculosos de reserva. Estos medicamentos incluyen amikacina.

Efectos secundarios

Como el fármaco es altamente activo, entonces, como la mayoría de los antibióticos, la amikacina puede causar reacciones indeseables. La instrucción contiene información completa sobre ellos:

  1. Las alteraciones del sistema nervioso central y periférico: debilidad, somnolencia, calambres en las extremidades, contracciones de los músculos pequeños, entumecimiento muscular, convulsiones convulsivas generalizadas de tipo epiléptico son posibles.
  2. Condiciones patológicas de los órganos auditivos: sordera parcial o completa.
  3. El impacto en el aparato vestibular provoca una pérdida de coordinación, náuseas y, a veces, vómitos.
  4. Interrupción de la formación de sangre, que conduce a la anemia, una disminución en el número de leucocitos y plaquetas en la sangre y otros cambios.
  5. Tiene un efecto tóxico en el hígado, que se manifiesta por síntomas como sabor amargo en la boca, náuseas, vómitos y cambios en los parámetros bioquímicos de la sangre de laboratorio.
  6. Capaz de tener un impacto negativo en la función renal hasta la nefritis tóxica, lo que conduce a un cambio en la cantidad de orina y sus parámetros de laboratorio.
  7. Rara vez provoca reacciones alérgicas.
  8. Las condiciones patológicas locales asociadas con el método de administración de fármacos son posibles.

Además de las reacciones secundarias anteriores, la amikacina, como la mayoría de los antibióticos, actúa de forma sistémica, puede hasta cierto punto alterar la microflora normal del cuerpo. En el caso de Amikacin, esto es menos relevante que en los casos de uso de fármacos antibacterianos, que se toman por vía oral (a través de la boca) y se absorben en el intestino, actuando sobre los microorganismos "beneficiosos". Sin embargo, es recomendable tomar agentes que apoyen el equilibrio microbiano normal en el cuerpo durante el tratamiento con Amikacin: probióticos, prebióticos, alimentos enriquecidos con bacterias "beneficiosas".

Sobredosis

Con un cálculo erróneo de una dosis única y diaria, o una violación de la retirada del fármaco del cuerpo, es posible una sobredosis de Amikacin. Sus síntomas son:

  • Función renal deteriorada (disminución de la cantidad de orina excretada por día).
  • Trastornos neurológicos (marcha inestable, mareos, tinnitus).
  • Boca seca, sed, falta de apetito.
  • En casos graves, trastornos respiratorios debidos a daños en el centro respiratorio.

La asistencia en la sobredosificación con Amikacin es estrictamente para pacientes con el uso de varios tipos de diálisis (limpieza), terapia de antídoto bajo la supervisión obligatoria de un médico. El manual de instrucciones describe el esquema de desintoxicación.

Farmacología

Penetra activamente en la membrana celular y se une de manera irreversible a proteínas receptoras específicas en la subunidad del ribosoma 30S. Viola la formación de un complejo entre el ARN de la matriz (mensajero) y la subunidad 30S del ribosoma. Como resultado, se produce una lectura errónea de la información del ARN y se forman proteínas defectuosas. Los polibibiosomas se descomponen y pierden su capacidad para sintetizar una proteína, lo que lleva a la muerte de una célula microbiana.

Es activo contra la mayoría de los microorganismos gramnegativos y algunos grampositivos (los valores de DMO, µg / ml se indican después del nombre del microorganismo): Pseudomonas aeruginosa (1.6–3.2), incluyendo resistente a la gentamicina, tobramicina, sizomicina y netilmicina, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0.4–1.6), incluyendo Resistente a la penicilina, meticilina y algunas cefalosporinas, en menor grado actúa sobre los enterococos. Activo contra Mycobacterium tuberculosis y algunas micobacterias atípicas, tiene un efecto bacteriostático en Mycobacterium tuberculosis, resistente a la estreptomicina, isoniacida, PAS y otros medicamentos antituberculosos (excepto viomicina y capreomicina). No actúa sobre los anaerobios y protozoos gramnegativos que no forman esporas. La resistencia se desarrolla lentamente, más del 70% de las cepas de bacterias gramnegativas y grampositivas siguen siendo sensibles a la amikacina. Existe una resistencia cruzada completa a los aminoglucósidos de la primera generación, a los otros: parcial. La amikacina no pierde actividad bajo la acción de enzimas que inactivan otros aminoglucósidos, por lo que puede permanecer activa contra las cepas. Pseudomonas aeruginosa, Resistente a la tobramicina, gentamicina y netilmicina.

Prácticamente no se absorbe desde el tracto digestivo. Introduzca en / en o en / m. Cmax se logra después de 1 y 0.5 h después de / m y / en la introducción a una dosis de 7.5 mg / kg y es de 21 y 38 μg / ml, respectivamente. La concentración terapéutica (15–25 µg / ml) dura 10–12 h con la administración de i / m y i.v. Junto con la netilmicina se caracteriza por ser la más predecible entre los aminoglucósidos Cmax y Cmin . Unión a proteínas plasmáticas 4-11%. Vd - 0.2–0.4 l / kg, en recién nacidos hasta 0.68 l / kg. Pasa fácilmente las barreras histohemáticas, penetra el tejido de los pulmones, el hígado, el miocardio, el bazo, el tejido óseo, se acumula selectivamente en la capa cortical de los riñones, se distribuye en el líquido extracelular, incluido el suero, la linfa, el líquido pleural, el exudado pericárdico y peritoneal, el líquido sinovial, el líquido de absceso . En bajas concentraciones se determina en bilis, secreciones bronquiales, en músculo y tejido adiposo. Obtiene a través de la BBB, con la inflamación de las meninges, en mayor medida. En los recién nacidos, se alcanzan concentraciones más altas en el líquido cefalorraquídeo. No se metaboliza. T1/2 en adultos - 2–4 h, en recién nacidos - 5–8 h Aclaramiento renal 79–100 ml / min, en violación de la función renal T1/2 aumenta a 70–100 horas. Se excreta principalmente por los riñones (65–94%) sin cambios por la filtración glomerular, crea altas concentraciones en la orina y en pequeñas cantidades se excreta en la bilis. Se elimina durante la hemodiálisis (cada 4-6 horas, la concentración plasmática disminuye en un 50%) y, en menor medida, durante la diálisis peritoneal (aproximadamente el 25% de la dosis se elimina en 48-72 horas).

Cuando se usa amikacina, el efecto ototóxico es más pronunciado (la parte auditiva del par VIII de nervios craneales se ve afectada con mayor frecuencia por la vestibular) que por la nefrotóxica. La probabilidad de ototoxicidad es mayor en caso de disfunción renal y deshidratación, incl. quemar Una sola dosis diaria (80–100% de la dosis estándar) reduce el riesgo de efectos tóxicos mientras mantiene una eficacia clínica similar.

Existe evidencia de la efectividad de la administración intratecal e intraventricular de amikacina para las infecciones del sistema nervioso central, así como del uso de la solución inyectable por inhalación.

En oftalmología puede usarse para el tratamiento local de enfermedades oculares: la solución de amikacina (50 mg / ml) se administra de forma subconjuntiva, intravítrea: 0,4 ml de solución (contiene 0,4 mg / 0,1 ml), la administración se puede repetir cada 3 días.

Uso de la sustancia Amikacin.

Las enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos gram-negativos (resistentes a la gentamicina, sisomicina y kanamicina) o asociaciones de microorganismos gram-positivos y gram-negativos: infecciones respiratorias (bronquitis, neumonía, empiema, absceso pulmonar), septicemia (incluyendo las cepas causadas por Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa, resistente a otros aminoglucósidos), endocarditis séptica, infecciones del SNC (incluida la meningitis), infecciones de la cavidad abdominal (incluida la peritonitis), infecciones del tracto urinario (pielonefritis, cistitis, uretritis), prostatitis, gonorrea, infecciones puras de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras infectadas, úlceras y úlceras infectadas de diversos orígenes), infecciones del tracto biliar, infecciones de huesos y articulaciones (incluida la osteomielitis), infección de heridas, infecciones postoperatorias, otitis. Tuberculosis (medicamento de reserva) - en combinación con otros medicamentos de respaldo.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible solo por razones de salud. Pasa a través de la placenta, se detecta en el suero del feto en una concentración de aproximadamente el 16% de la del suero de la madre y el líquido amniótico. Puede acumularse en los riñones del feto, tiene un efecto nefrotóxico y ototóxico.

Categoría de acción sobre el feto por la FDA - D.

Se excreta en pequeñas cantidades en leche materna. En el momento del tratamiento debe negarse a amamantar.

Efectos secundarios de la amikacina.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: Dolor de cabeza, parestesia, contracciones musculares, convulsiones, temblor, somnolencia, transmisión neuromuscular alterada (debilidad muscular, dificultad para respirar, apnea), psicosis, deficiencia auditiva (sensación de "tendido" o tinnitus, disminución de la audición al disminuir la percepción de tonos altos Sordera y balance irreversible (falta de coordinación de movimientos, mareos, inestabilidad).

Desde el sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): Latidos cardíacos, hipotensión, anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, eosinofilia.

Por parte del tracto digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, disbacteriosis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia.

Del sistema genitourinario: Daño renal (albuminuria, hematuria, oliguria, insuficiencia renal).

Reacciones alérgicas: Prurito, urticaria, artralgia, angioedema, shock anafiláctico.

Otros: fiebre del fármaco, dolor en el lugar de la inyección, dermatitis, flebitis y periflebitis (con una / en la introducción).

Interacción

Existe una incompatibilidad físico-química con las penicilinas, especialmente la carbenicilina. Farmacéuticamente incompatible con heparina, cefalosporinas, anfotericina B, clorotiazida, eritromicina, vitaminas C y B, cloruro de potasio. Muestra sinergismo con antibióticos beta-lactámicos para muchos microorganismos gramnegativos, con ticarcilina, azlocilina y piperacilina para Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias gramnegativas no fermentadoras. Con el uso simultáneo y / o secuencial de dos o más aminoglucósidos (neomicina, estreptomicina, kanamicina, gentamicina, monomicina, tobramicina, netilmicina), su acción antibacteriana se debilita (la competencia por un mecanismo de "captura" por parte de la célula microbiana) y se potencian los efectos tóxicos. La amilorida reduce la nefrotoxicidad de la amikacina (al reducir la penetración en el túbulo proximal). Cuando se toma simultáneamente con anfotericina B, cefalotina, polimixina, cisplatino, vancomicina y ácido nalidíxico, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Los diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico) y la cefalotina aumentan la ototoxicidad. La indometacina con el encendido / en la introducción reduce el aclaramiento renal de la amikacina y aumenta su concentración en plasma y el riesgo de acción tóxica. Con el uso simultáneo con agentes para anestesia por inhalación, fármacos curariformes, analgésicos opioides, sulfato de magnesio y polimixinas para administración parenteral, así como la transfusión de grandes cantidades de sangre con conservantes de citrato aumenta el bloqueo neuromuscular. Reduce la efectividad de los medicamentos anti-miasténicos (requiere un ajuste de su dosis).

Precauciones sustancias amikacina

No mezcle una jeringa o sistema de infusión con otros medicamentos (es posible la formación de compuestos complejos inactivos). Antes y semanalmente durante el tratamiento, es necesario controlar la función de los riñones (incluido el nivel de creatinina y nitrógeno ureico en suero) y el par VIII de nervios craneales (audiograma). Monitorización farmacocinética permanente (Cmax determinado después de 30 min y 1 h después de la inyección / in y / m, respectivamente, Cmin - después de las 6 h) elimina la creación de concentraciones tóxicas o terapéuticas en la sangre. Tenga cuidado con los conductores de vehículos y las personas cuyas actividades requieren una alta concentración de atención y una buena coordinación de movimientos.

Instrucciones especiales

Antes de usar, determinar la sensibilidad de los microorganismos.

Solución inyectable e infusión preparada inmediatamente antes del uso. El contenido del vial (0,25–0,5 g) se disuelve en 2-3 ml de agua estéril para inyección, para infusión iv, la solución resultante se diluye en 200 ml de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%.

Composición y forma de liberación.

El medicamento Amikacin está disponible en forma de ampollas con una solución inyectable de 2 ml y 4 ml, botellas de polvo para preparar una solución inyectable.

  • El principal ingrediente activo en la composición del fármaco es el sulfato de amikacina.
  • Excipientes: citrato de sodio y metabisulfito de sodio, ácido sulfúrico, agua para inyección.

Grupo clínico-farmacológico: un antibiótico del grupo de aminoglucósidos.

Indicaciones de uso

Las indicaciones para el nombramiento de Amikacin son bastante extensas e incluyen las siguientes enfermedades:

  1. Meningitis
  2. Peritonitis
  3. Endocarditis
  4. Sepsis (incluyendo sepsis de recién nacidos),
  5. Complicaciones bacterianas postoperatorias,
  6. Infecciones del sistema urogenital (prostatitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, gonorrea),
  7. Infecciones del sistema respiratorio (absceso pulmonar, neumonía, empiema pleural y pulmonar, bronquitis),
  8. Infecciones de la piel, huesos y tejidos blandos (quemaduras, úlceras tróficas, escaras, osteomielitis, furunculosis).

Antes de usar Amikacin, es deseable la determinación de laboratorio de la sensibilidad del agente causal a este antibiótico.


Acción farmacológica

El fármaco es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de acción que, cuando se ingiere, se une a una pequeña subunidad de ribosomas (30S), destruyendo así los citolemas celulares de las bacterias, bloqueando la síntesis de proteínas y evitando la formación de un complejo de ARN de plantilla y transporte.

Los siguientes microorganismos son los más sensibles a la amikacina:

  1. Salmonella.
  2. Estafilococos.
  3. Estreptococos.
  4. Gonococos
  5. Enterobacter.
  6. Pseudomonad.
  7. Pseudomonas aeruginosa.
  8. Klebsiella.

La concentración máxima ocurre después de 30-90 minutos (dependiendo del método de administración de Amikacin).

Instrucciones de uso

La solución de amikacina se inyecta por vía intramuscular o intravenosa (chorro o goteo). La frecuencia de administración se determina individualmente.

  • Adultos y niños mayores de 6 años: 5 mg / kg cada 8 horas o 7.5 mg / kg cada 12 horas.Con infecciones bacterianas del tracto urinario (sin complicaciones): 250 mg cada 12 horas, después de la sesión de hemodiálisis, se puede prescribir una dosis adicional de 3-5 mg / kg.
  • La dosis máxima para adultos es de 15 mg / kg / día, pero no más de 1.5 g / día durante 10 días. La duración del tratamiento con a / en la introducción - 3-7 días, con a / m - 7-10 días

Para preparar la solución, se agrega agua para inyección al polvo seco en los viales. Para preparar la solución para inyección intramuscular de 0.5 g de polvo, debe ingresar al frasco, mientras mantiene la esterilidad, 2-3 ml de agua para inyección. Después de disolver el polvo, la solución de amikacina se puede usar para la administración intramuscular.

La concentración de amikacina en la solución para inyección intravenosa no debe exceder los 5 mg / ml. Si es necesario, la administración intravenosa de la solución utiliza las mismas soluciones de amikacina que para la administración intramuscular, que se agregan a 200 ml de solución de glucosa al 5% o solución de cloruro de sodio isotónica. El goteo intravenoso se realiza a una velocidad de 60 gotas en un minuto, chorro, durante 3-7 minutos.

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Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones, Amikacin está contraindicado en:

  1. Neuritis del nervio auditivo.
  2. El embarazo
  3. Hipersensibilidad al agente (incluidos otros aminoglucósidos),
  4. Insuficiencia crónica renal grave.

Un antibiótico debe usarse con precaución en el parkinsonismo, la miastenia, la deshidratación, durante la lactancia y en la vejez. Además, bajo estricta supervisión médica dan a los bebés recién nacidos y prematuros Amikatsin.

Análogos amikacina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

  • Amikabol
  • Amikacin Vial,
  • Amikacin Ferein,
  • Sulfato de amikacina,
  • Amikin
  • Amikozit,
  • Gustación
  • Selemicina
  • Fartsiklin,
  • Hemacina

Atención: el uso de análogos se debe acordar con el médico tratante.

El precio promedio de AMIKATSIN en las farmacias (Moscú) es de 45 rublos.

Condiciones de venta

Se permite comprar el medicamento solo con una receta.

Quiero advertir a todas las madres que muy a menudo en el hospital para un niño con infecciones recetar el medicamento Amikacin. No puedo decir que no ayude, nos ayudó muy rápidamente, pero el niño tuvo disbacteriosis, los médicos la eliminaron de inmediato, pero todavía hay un efecto secundario. Por lo tanto, si a su hijo le recetaron un medicamento, vigile su estado. Y dado que la droga ayudó rápidamente, estuvimos en el hospital solo 7 días y fuimos dados de alta después de que su uso se curó por completo.

Mi esposo tenía neumonía aguda, se inyectó Amikacin, había espasmos en el área del riñón.

Tomaron a su marido de la prostatitis, bien ayudado. Tal vez en parte debido al hecho de que fue tratado con un smartprost en paralelo, pero me parece que cuando el medicamento es ineficaz, no ayudará en absoluto.

La mayor ventaja de la amikacina es que aumenta la inmunidad. Mientras estaba recibiendo tratamiento para la próstata con otros antibióticos, todavía bebía Wobenzym e Immunal. Y con la amikacina ni siquiera era necesario, solo lo estaban tratando con prostamol y smartprost en paralelo. Rentable :)

Bueno, sí, wobenzym no es realmente caro en absoluto. Sí, y smartprost no es barato, bueno, cuando tienen la oportunidad de ser tratados

En mi opinión, el problema con smartprost es que antes de probarlo, necesitas comprarlo. ¿Qué pasa si no ayuda?

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